ПУРИ-НЕТОЛ, ТБЛ 50МГ №25

ПУРИ-НЕТОЛ тбл 50мг №25
Артикул: 12965
Категория: Лекарственные средства 
Группа: Противоопухолевые средства 
Производитель: GlaxoSmithKline, Италия 
МНН: МЕРКАПТОПУРИН (MERCAPTOPURINE);  
Описание и инструкция к "Пури-Нетол, тбл 50мг №25"
Фармакологическое действие Противоопухолевое средство, антиметаболит. По структуре близок к пуриновым основаниям (гуанина, гипоксантина, входящих в состав нуклеиновых кислот), является тиоловым производным, конкурентным антагонистом гипоксантина. Включение в соответствующие метаболические реакции нарушает синтез нуклеиновых кислот, играющих важную роль в процессах пролиферации тканей, в т.ч. опухолевых. Конкурирует с гипоксантином и гуанином за гипоксанингуанинфосфорибозилтрансферазу, переводящую препарат в тиоинозиновую кислоту (ТИК). ТИК ингибирует ряд реакций с участием инозиновой кислоты (ИК), включая превращение ИК в ксантиновую и адениловую кислоты. Кроме того, в ходе метилирования ТИК образуется вещество, блокирующее наряду с самой ТИК, глутамин-5-фосфорибозилпирофосфатаминотрансферазу - фермент, инициирующий путь пуринового синтеза рибонуклеотидов. Резистентность опухолей зачастую связана с потерей способности клеток образовывать ТИК. Фармакокинетика Всасывание перорально вводимого меркаптопурина вариабельно, в среднем составляет около 50%. T1/2 - 47 мин у взрослых и 21 мин у детей, быстрое разрушение связано с включением его в пути метаболизма, свойственные всем пуринам. Фармакологический эффект, в большей степени, обусловлен метаболитами, выделение которых происходит через почки путем канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации. В моче метаболиты обнаруживаются уже через 2 ч после приема, 46% препарата выводится за первые сутки. Метаболиты продолжают определяться в моче на протяжении нескольких недель после прекращения лечения; метаболиты фармакологически активны и имеют больший T1/2, чем сам меркаптопурин. В моче после перорального приема определяются: неизмененный препарат, тиомочевая кислота (образующаяся в результате прямого окисления с участием ксантиноксидазы) и несколько метилированных тиопуринов. Увеличение токсичности при совместном назначении с аллопуринолом связано с блокированием последним ксантиноксидазы и, соответственно, с накоплением фармакологически активных веществ. Слабо проникает через ГЭБ и обнаруживается в ликворе в незначительных количествах. Связь с белками плазмы - около 19%. Мониторинг концентрации меркаптопурина в процессе лечения технически весьма затруднен тем, что после приема средних терапевтических доз его концентрация в плазме редко превышает 1-2 мкг/мл. Гемодиализ малоэффективен при развитии токсических эффектов, обусловленных, в основном, внутриклеточно находящимися метаболитами препарата. Показания Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз (в т.ч. острый миелоцитарный лейкоз), обострение хронического миелолейкоза, хронический миелобластный, лимфобластный и миеломонобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия), хорионэпителиома матки, ретикулезы, хронический гранулоцитарный лейкоз, истинная полицитемия, болезнь Крона. Противопоказания Гиперчувствительность. Ввиду серьезности показаний, абсолютных противопоказаний нет. С осторожностью - резистентность опухоли, лейкопения (лейкоцитов менее 3000/мкл), тромбоцитопения (тромбоцитов менее 100000/мкл), острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), почечная и/или печеночная недостаточность, подагра или почечнокаменная болезнь в анамнезе, беременность (тератогенность, эмбриотоксичность), период лактации (матери, принимающие меркаптопурин, не должны кормить детей грудью). Режим дозирования Для взрослых и детей пероральная начальная доза - 2.5 мг/кг/сут или 80-100 мг/кв.м, в дальнейшем корригируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозировки др. цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 нед и недостаточной выраженности эффекта, доза может быть увеличена до 5 мг/кг/сут или 50-100 мг/кв.м. Вся суточная доза может быть назначена одномоментно. Больным с печеночной и/или почечной недостаточностью дозировку необходимо снизить. В период поддерживающей терапии доза колеблется от 1.5 до 2.5 мг/кг/сут и назначается однократно. Детям: внутрь, 2.5 мг/кг или 75 мг/кв.м в сутки, однократно или в разделенных дозах. Побочные эффекты Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия, панцитопения (в период активной терапии при остром миелогенном лейкозе, у больных часто отмечается период относительной аплазии костного мозга, при этом важно проводить соответствующее поддерживающее лечение). Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипеченочный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2.5 мг/кг/сут), изъязвление слизистой рта, реже - изъязвление слизистой кишечника, панкреатит. Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, развитие инфекционных заболеваний вследствие снижения иммунитета (преимущественно клеточного), редко - кожная сыпь, зуд. Прочие: пигментация кожи, гиперурикемия, нефропатия. Редкие осложнения - мутагенность, канцерогенность. Передозировка. Симптомы: немедленные – анорексия, тошнота, рвота, диарея; отсроченные - миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения и др. возможные осложнения этих состояний), нарушение функции печени, гастроэнтерит. Лечение: отмена препарата, гемостимулирующая терапия, постоянный контроль картины периферической крови и костномозгового кроветворения. Эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен. Особые указания Во избежание осложнений может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата. Во время лечения ежедневно должны проводиться развернутые анализы крови. Миелосупрессия обратима, если прием препарата прекращен своевременно. После завершения лечения количество лейкоцитов и тромбоцитов может продолжать снижаться (отсроченное действие), поэтому при первых признаках чрезмерно большого снижения их количества лечение должно быть временно прекращено. Раннее выявление гепатотоксичности обеспечивается регулярным проведением "печеночных" тестов (каждую неделю - в начале терапии, каждый месяц - в период поддерживающей терапии): печеночные трансаминазы, щелочная фосфатаза, билирубин. У больных, ранее имевших заболевания печени, или получающих др. потенциально гепатотоксические препараты, такие анализы следует проводить чаще. Больные должны быть предупреждены о необходимости немедленно прекратить лечение при появлении желтухи. Эти нарушения обычно обратимы при своевременном прекращении приема меркаптопурина. Во время индукции ремиссии, когда происходит быстрый лизис клеток, следует контролировать концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче во избежание гиперурикемии и/или гиперурикозурии, и риска развития мочекислого нефролитиаза. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости – аллопуринол и подщелачивание мочи. При одновременном применении меркаптопурина и аллопуринола дозу меркаптопурина снижают на 1/4-1/3 от исходной. Ввиду того, что не существует какого-либо антидота, необходимо тщательно следить за картиной крови и, при необходимости, проводить поддерживающую терапию и переливание крови. С осторожностью применяют меркаптопурин у пациентов с подагрой или нефролитиазом в анамнезе, получавших ранее противоопухолевую или лучевую терапию. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек требуется коррекция режима дозирования. Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. Лекарственное взаимодействие Усиливает действие непрямых антикоагулянтов; совместное назначение с ко-тримоксазолом, цитостатиками, а также лучевая терапия увеличивает выраженность миелосупрессии; одновременный прием с доксорубицином значительно увеличивает риск гепатотоксичности. Гематотоксические средства усиливают выраженность вызываемой метотрексатом лейкопении и тромбоцитопении. Отмечается перекрестная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина. При назначении одновременно с аллопуринолом, применяют только 1/3-1/4 обычной дозы меркаптопурина (снижение интенсивности метаболизма за счет блокады ксантиноксидазы). При одновременном применении с ГКС, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом, циклоспорином и муромонабом-СD3 повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, сульфинпиразон, колхицин, винкристин, метотрексат и др. иммунодепрессанты повышают (взаимно) активность и токсичность. Азотиоприн тормозит метаболизм. В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса, усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение как живых, так и инактивированных вакцин.


Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.

 

Имеются противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Рекомендуем почитать:
7 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта
Полноценный сон без визита к врачу
Заказать товар * * — отправка заказа не обязывает к приобретению

Аптеки «Скажите А», ООО

Регионы:
  • Москва
Для корректной работы, необходимо включить Javascript в браузере. Как это сделать?