ЭКСЕЛОН, КАПС 1.5МГ №28

ЭКСЕЛОН капс 1.5мг №28
Артикул: 17879
Категория: Лекарственные средства 
Группа: Средства д/лечения нервной системы 
Производитель: Novartis Pharma, Турция 
МНН: РИВАСТИГМИН (RIVASTIGMINE);  
Описание и инструкция к "Экселон, капс 1.5мг №28"
Фармакологическое действие Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, применяемый для лечения болезни Альцгеймера. Замедляя разрушение ацетилхолина, Экселон селективно увеличивает его содержание в головном мозге и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Кроме того, существуют некоторые свидетельства того, что ингибирование ацетилхолинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, следовательно, формировании амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Инактивация фермента-мишени под действием Экселона имеет временный характер и связана с образованием комплекса с ковалентной связью. В течение первых 1.5 ч после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости снижается приблизительно на 40%. После того, как будет достигнут максимальный ингибирующий эффект, активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Ингибирование Экселоном активности ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости имеет дозозависимый характер (в изученном диапазоне доз - до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут).
Патологические изменения при болезни Альцгеймера захватывают пути холинергической нервной передачи, которые проходят от базальных отделов переднего мозга к коре и гиппокампу. Известно, что эти пути принимают участие в формировании процессов внимания, способности к обучению, памяти и других когнитивных процессов. На фоне курсового применения Экселона отмечается улучшение когнитивных функций, улучшение общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижение выраженности других проявлений заболевания. Клинический эффект отмечается начиная с 12-й недели лечения и сохраняется на протяжении всего периода приема препарата. Фармакокинетика Всасывание
Ривастигмин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 1 ч. Вследствие взаимодействия ривастигмина с ферментом-мишенью степень увеличения биодоступности при увеличении дозы в 1.5 раза больше, чем можно было бы ожидать. После приема дозы 3 мг биодоступность составляет около 36%. При приеме препарата в форме капсул вместе с пищей абсорбция замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 90 мин); Cmax снижается; AUC увеличивается приблизительно на 30%. При приеме препарата в форме раствора вместе с пищей абсорбция замедляется (время достижения Cmax увеличивается на 74 мин); Cmax снижается на 43 %; AUC увеличивается приблизительно на 9%.
Распределение
Ривастигмин связывается с белками плазмы в слабой степени (приблизительно на 40%). Легко проникает через ГЭБ. Кажущийся Vd составляет 1.8-2.7 л/кг.
Метаболизм
Ривастигмин быстро и в существенной степени метаболизируется (T1/2 из плазмы составляет около 1 ч), прежде всего посредством реакций гидролиза при участии холинэстеразы с образованием декарбамилированного метаболита. In vitro у этого метаболита установлена минимальная способность ингибировать ацетилхолинэстеразу (450 вовлечены в метаболизм ривастигмина в минимальной степени. Этим данным соответствуют и наблюдения, свидетельствующие об отсутствии у человека взаимодействий ривастигмина с лекарственными препаратами, метаболизирующимися при участии цитохрома Р450.
Выведение
Главный путь выведения - почечная экскреция. Ривастигмин выводится в виде метаболитов; в неизмененном виде в моче не обнаружен. После введения 14C-ривастигмина экскреция с мочой происходила быстро; к концу 24 ч было выведено > 90% дозы. С калом выводится менее 1% дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с болезнью Альцгеймера кумуляции ривастигмина или его декарбамилированного метаболита не отмечается.
Хотя биодоступность ривастигмина у лиц пожилого возраста выше, чем у здоровых молодых добровольцев, тем не менее, у пациентов с болезнью Альцгеймера в возрасте от 50 до 92 лет изменений биодоступности, связанных с возрастом, выявлено не было. Показания    – лечение больных со слабо и умеренно выраженной деменцией альцгеймеровского типа (вероятной болезнью Альцгеймера или болезнью Альцгеймера). Режим дозирования Экселон следует назначать 2 раза/сут, во время завтрака и ужина.
Начальная доза составляет по 1.5 мг 2 раза/сут.
У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг (0.5 мл раствора) 2 раза/сут.
Подбор дозы. Начальная рекомендуемая доза - по 1.5 мг (1 капсула по 1.5 мг или 0.75 мл раствора для приема внутрь) 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг (1 капсула по 3 мг или 2 капсулы по 1.5 мг или 1.5 мл раствора) 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4.5 мг (1 капсула 4.5 мг или 2.25 мл раствора) 2 раза/сут и даже до 6 мг (2 капсулы по 3 мг или 1 капсула 6 мг или 3 мл раствора) 2 раза/сут - с интервалом времени не менее 2 недель после каждой очередной ступени лечения.
Побочные эффекты (например, тошнота, боли в животе, снижение аппетита) или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные эффекты сохраняются, суточную дозу препарата следует понизить до переносимого больным уровня.
Поддерживающая доза составляет от 1.5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза - по 6 мг 2 раза/сут.
Возобновление приема препарата после перерыва. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с наименьшей дозы. Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.
У пациентов с нарушениями функции почек или печени изменений в режиме дозировании препарата не требуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции печени препарат назначать не следует.
Способ применения раствора для приема внутрь
Необходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора или смешивать с небольшим количеством сока или газированного напитка и принимать сразу после смешивания. Дозатор следует ополоснуть водой и оставить сушиться до очередного использования.
Следует иметь в виду, что равные дозы препарата, применяемые в виде капсул или раствора, являются эквивалентными и взаимозаменяемыми. Побочное действие В целом, степень выраженности нежелательных явлений варьирует от слабой до умеренной; они обычно прекращаются без какого-либо терапевтического вмешательства. При увеличении доз препарата частота и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются.
В ходе клинических исследований Экселона (фазы II и III, изучавшиеся дозы от 1 до 12 мг/сут) проводилась регистрация всех нежелательных явлений, независимо от характера их причинной связи с приемом Экселона. Ниже приведены те явления, которые наблюдались с частотой 5% и более. Общее число пациентов, получавших в ходе клинических исследований Экселон, составило 3006, а получавших плацебо - 983. Для каждого нежелательного явления приведен процент пациентов, у которых оно наблюдалось: первая цифра - для получавших лечение Экселоном; вторая цифра - для получавших плацебо.
Со стороны организма в целом: случайная травма - 7% и 7%; повышенная утомляемость - 7% и 4%; астения- 6% и 2%; инфекции верхних дыхательных путей - 7% и 7%; инфекции мочевыводящих путей - 5% и 5%.
Со стороны нервной системы: головокружение - 19% и 10%; головная боль - 15% и 12%; сонливость - 5% и 2%.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота - 38% и 10%; рвота - 23% и 5%; диарея - 15% и 9%; боли в животе - 11% и 6%; потеря аппетита - 11% и 3%; диспепсия - 6% и 4%.
Со стороны психической сферы: возбуждение - 8% и 7%; бессонница - 8% и 6%; нарушения ориентации - 6% и 6%; депрессия - 5% и 4%.
Кроме того, наблюдались такие нежелательные явления как повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор. У больных, получавших Экселон, частота этих явлений была по крайней мере на 2% выше, чем у больных, принимавших плацебо. Развитие тошноты, рвоты, потери аппетита и снижение массы тела чаще отмечалось у женщин.
В редких случаях отмечались обострения стенокардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, брадикардия, обморочные состояния, судороги и кожная сыпь. Имеются отдельные сообщения о развитии AV блокады.
Поскольку применение Экселона не сопровождается изменениями ни лабораторных показателей (в т.ч. и показателей функции печени), ни ЭКГ, особого контроля этих параметров в ходе лечения не требуется. Противопоказания    – тяжелые нарушения функции печени;
   – повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата. Беременность и лактация Безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания.
Исследования, проведенные на лабораторных животных, показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств. Особые указания Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV блокада).
Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
У больных, которым проводилось лечение Экселоном (в т.ч. и у тех, у кого в анамнезе или в момент начала терапии имелись заболевания органов дыхания), развития новых или обострения уже имеющихся симптомов или жалоб со стороны данной системы не отмечалось. Однако, Экселон, также как и другие холиномиметики, у этой категории пациентов должен применяться с осторожностью. Опыта применения препарата у больных с бронхиальной астмой в фазе обострения не имеется.
Лечение Экселоном всегда следует начинать с минимальной дозы (в т.ч. и в случаях возобновления его приема после небольшого перерыва), что позволяет уменьшить риск возникновения нежелательных явлений (например, тяжелой рвоты).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом. Передозировка Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями или жалобами; почти все эти пациенты продолжали лечение Экселоном.
Симптомы: тошнота, рвота, диарея. Учитывая способность ингибиторов ацетилхолинэстеразы влиять также на внутрисердечную проводимость, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч пациент полностью поправился.
Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина не рекомендуется. Лекарственное взаимодействие Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между Экселоном и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении Экселона не изменялось. При одновременном применении Экселона и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
У пациентов с болезнью Альцгеймера одновременное применение Экселона с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики Экселона или повышением риска возникновения нежелательных явлений.
Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами. Кроме того, Экселон может изменять активность антихолинергических препаратов.
Экселон, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действия деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время наркоза. Условия и сроки хранения Капсулы следует хранить при температуре не выше 30°C. Раствор для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 30°C в вертикальном положении; предохранять от замораживания. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Препарат не следует использовать после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Имеются противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Рекомендуем почитать:
7 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта
Полноценный сон без визита к врачу
Заказать товар * * — отправка заказа не обязывает к приобретению

Аптеки «Скажите А», ООО

Регионы:
  • Москва
Для корректной работы, необходимо включить Javascript в браузере. Как это сделать?